SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS

Size: px

Start display at page:

Download "SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS"

Myles Johnson
5 years ago
Views:

1 SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS 1. HEITI LYFS Diamox 250 mg töflur 2. VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR Hver tafla inniheldur 250 mg acetazólamíð. Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla LYFJAFORM Tafla Hvít tafla með deiliskoru. Töflunni má skipta í jafna skammta. 4. KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR 4.1 Ábendingar Skammtímameðferð eftir aðgerð vegna skýs á auga eða aðgerð á glerhlaupi og sjónhimnu (vitreoretinal surgery), þegar talin er hætta á skyndilegri þrýstingsaukningu. Viðbótarmeðferð við gleiðhornsgláku og afleiddri (secondary) gláku, þegar annað hvort er um að ræða of lítið næmi eða óþol fyrir þrýstingslækkandi lyfjum til staðbundinnar notkunar í auga, eða ef ekki má nota slík lyf. Formeðferð til lækkunar augnþrýstings þegar þess er þörf fyrir síunaraðgerð við bráðri þrönghornsgláku. Flogaveiki (petit mal). 4.2 Skammtar og lyfjagjöf Skammtar: Skammtímameðferð eftir aðgerð vegna skýs á auga eða aðgerð á glerhlaupi og sjónhimnu: 250 mg mg daglega. Gláka og formeðferð við bráðri þrönghornsgláku: Venjulegir skammtar eru 250 mg mg á dag, skipt í 2 til 4 skammta. Nota má Diamox samhliða hefðbundnum ljósopsþrengjandi lyfjum. Sem viðbótarmeðferð við flogaveiki: 375 mg mg á dag, skipt í 2 til 4 skammta. Þegar Diamox er gefið ásamt öðrum flogaveikilyfjum er mælt með 250 mg upphafsskammti á dag sem viðbót við þá meðferð sem er í gangi. Sá skammtur er síðan aukinn upp í ofannefndan skammt. Meðferðareftirlit Gera skal ítarlega rannsókn á blóð- og elektrólýtabúskap áður en meðferð með acetazólamíði hefst og síðan með jöfnu millibili meðan á meðferð stendur svo hægt sé að merkja breytingar á blóðmynd tímanlega. 1

2 Lyfjagjöf: Aðeins til inntöku. 4.3 Frábendingar - Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla sjálfvakin klóríðblóðsýring (idiopathic renal hyperchloremic acidose) og Addison s sjúkdómur - alvarlega skert lifrarstarfsemi - alvarlega skert nýrnastarfsemi - einkenni vegna lækkaðra natríum- og/eða kalíumgilda í blóði - ofnæmi fyrir súlfónamíðum eða öðrum súlfonamíðafleiðum, þar með töldu acetazólamíði eða einhverju öðru innihaldsefni lyfsins - langtímameðferð við þrönghornsgláku (non-congestive angle-closure glaucoma) (acetazolamíð getur dulið þrengingu hornsins vegna minnkunar þrýstings í auga). 4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun Greint hefur verið frá sjálfvígshugsunum og sjálfsvígshegðun hjá sjúklingum sem fengu flogaveikilyf við mismunandi ábendingum. Í safngreiningu á slembiraðaðri samanburðarrannsókn með lyfleysu sem gerð var á flogaveikilyfjum kom fram lítið eitt aukin hættu á sjálfsvíshugsunum og sjálfsvígshegðun. Ekki er vitað hvað veldur þessari hættu og fyrirliggjandi gögn útiloka ekki möguleikann á aukinni hættu við notkun acetazólamíðs. Því skal fylgjast með sjúklingum með tillitit til merkja um sjálfsvígshugsanir og sjálfsvígshegðun og íhuga viðeigandi meðferð. Sjúklingum (og þeim sem annast þá) skal ráðlagt að leita læknis komi fram merki um sjálfsvígshugsanir eða slíka hegðun. Þegar Diamox er ávísað til langtímameðferðar skal gæta sérstrakrar varúðar. Sjúklingi skal bent á að greina frá öllum óeðlilegum útbrotum eða merkjum um eitrun í húð svo sem Stevens- Johnson heilkenni eða drep í húðþekju sem krefst þess að meðferð með Diamox skuli samstundis hætt. Mælt er með að mæla blóðkornafjölda og elektrólýtagildi áður en meðferð hefst og fylgjast síðan reglulega með þeim gildum meðan á meðferð stendur. Hætta skal Diamox meðferð strax ef fram kemur mjög hröð fækkun blóðfrumna. Í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur orðið dauðsföll vegna alvarlegra viðbragða við súlfónamíðum, þar með töldu acetazólamíði, svo sem vegna Stevens-Johnson heilkennis og dreps í húðþekju, svæsiðs lifrardreps, kyrningahraps, vanmyndunarblóðleysis og annarra blóðsjúkdóma og bráðaofnæmis. Acetazólamíð meðferð getur valdið ójafnvægi elektrólýta, þar með talið skorti á natríum og tímabundnum skorti á kalíum, svo og blóðsýringu. Því er mælt með að fylgjast reglulega með elektrólýtum í sermi. Mælt er með að sýna sérstaka aðgát hjá sjúklingum með sjúkdóma tengdum ójafnvægi elektrólýta og sýru/basa ójafnvægi eða þeim sem eru í aukinni hættu á slíku ójafnvægi, svo sem sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (þar með taldir aldraðir sjúklingar), sjúklingum með lungnateppusjúkdóma, lungnaþembu, sjúklingum með sykursýki og sjúklingum með skerta inn- eða útöndun (impaired alveolar ventilation). Greint hefur verið frá alvarlegri blóðsýringu hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi meðan á meðferð með acetazólamíði og salicýlötum stendur og samhliða gjöf þessara lyfja skal því forðast (sjá kafla 4.5). Lýst hefur verið bæði hækkun og lækkun á blóðsykri hjá sjúklingum í meðferð með acetazólamíði. Hafa skal það í huga hjá sjúklingum sem eru með skert glúkósaþol eða sykursýki. Hjá sjúklingum með sögu um nýrnasteina skal meta ávinningi á móti hættu á frekari myndun nýrnasteina. Acetazólamíð skal ekki gefa sjúklingum með lifrarsjúkdóm eða skerta lifrarstarfsemi, þar með talin skorpulifur, þar sem það getur aukið hættu á heilakvilla. 2

3 Ef útbreitt roðaþot með hita og graftarbólum kemur fram við upphaf meðferðar getur það verið einkenni bráðs útbreidds graftarútþots (acute generalised exanthematous pustulosis (AGEP)) (sjá kafla 4.8). Ef greining á bráðu útbreiddu graftarútþoti liggur fyrir á að hætta meðferð með acetazólamíði og ekki má hefja meðferð með acetazólamíði á ný. Áhrif á rannsóknarstofu- og greiningarpróf Acetazólamíð getur aukið magn kristalla í þvagi. Acetazólamíð truflar HPLC aðferð fyrir magngreiningu teófýllíns. Truflun á mæliaðferðinni við magngreiningu teófýllíns og acetazólamíðs er háð þeim leysi sem notaður er við útdráttinn. Acetazólamíð truflar ekki aðrar greiningaraðferðir teófýllíns. 4.5 Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Acetazólamíð er súlfónamíðafleiða. Súlfónamíð geta aukið áhrif fólinsýruhemla, sykursýkislyfja og segavarnarlyfja til inntöku. Salicýlöt geta ýtt acetazólamíði frá plasmapróteinum og minnkað nýrnaúthreinsum þess. Samhliða gjöf acetazólamíðs og acetýlsalicýlsýru getur leitt til alvarlegrar eitrunar og þ.m.t. eituráhrif á miðtaugakerfið. Greint hefur verið frá alvarlegri blóðsýringu hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi við meðferð með acetazólamíði og salicýlötum. Forðast skal samhliða gjöf þessara efna. Nauðsynlegt getur verið að breyta skammti acetazólamíðs ef það er gefið samhliða hjartaglýkósíðum eða blóðþrýstingslækkandi lyfjum. Þegar acetazólamíð er gefið samhliða fenýtóíni breytir það efnaskiptum þess sem leiðir til hærri gilda af fenýtóíni í sermi. Einstaka sinnum hefur verið greint frá lækkun á primidongildum og aukningu á karbamazepíngildum í sermi við samhliða gjöf acetazólamíðs. Alvarleg beinmeyra hefur komið fram hjá örfáum sjúklingum sem fengu acetazólamíð ásamt öðrum flogaveikilyfjum. Samhliða notkun annarra karbóanhýdrasahemla er ekki ráðlögð vegna hugsanlegra samlegðaráhrifa. Með því að hækka ph gildi í nýrnapíplum, getur acetazólamíð dregið úr útskilnaði memantíns, amfetamíns og kínidíns og getur þannig aukið áhrif og hættuna á aukaverkunum vegna þessara lyfja. Metenamín er notað gegn þvagfærasýkingum. Í súru umhverfi er metenamín vatnsrofið í ammóníak og formaldehýð, sem hafa bakteríudrepandi áhrif. Með því að hækka ph í þvagi getur acetazólamíð því minnkað áhrif metenamín lyfja. Acetazólamíð eykur útskilnað litíums vegna skertrar endurupptöku á litíum í nærlægum nýrnapíplum. Áhrif litíumkarbónats getur minnkað. Samhliða meðferð með natríumbikarbónati eykur hættuna á myndun nýrnasteina hjá sjúklingum sem nota acetazólamíð. Þegar acetazólamíð er gefið samhliða ciklósporíni getur það hækkað blóðgildi ciklósporíns. Gæta skal varúðar þegar acetazólamíð er gefið sjúklingum sem fá ciklósporín. 4.6 Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf Meðganga Greint hefur verið frá að acetazólamíð valdi vansköpunum (galli í útlimum) og hafi fósturskemmandi áhrifum hjá rottum, músum, hömstrum og kanínum við inntöku eða við gjöf utan meltingarvegar (parenteral) í meira en tíföldum þeim skömmtum sem ráðlagðir eru fyrir menn. Þó að ekki séu 3

4 vísbendingar um þessi áhrif hjá mönnun þá vantar viðunandi og vel stýrðar rannsóknir hjá barnshafandi konum. Því á ekki að nota Diamox á meðgöngu, sérstaklega ekki á fyrsta þriðjungi. Brjóstagjöf Acetazólamíð hefur greinst í litlu magni í mjólk hjá konum með barn á brjósti sem tekið hafa Diamox. Þó ólíklegt sé að það hafi alvarleg áhrif á ungbarnið, skal gæta sérstakrar varúðar þegar Diamox er gefið konum með barn á brjósti. Frjósemi Engar rannsóknir hafa verið gerðar á frjósemi hjá mönnum en greint hefur verið frá einstökum tilvikum um minnkaða kynhvöt og getuleysi hjá körlum. Í dýrarannsóknum hefur komið fram minnkuð frjósemi hjá karldýrum. 4.7 Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla Sumar aukaverkanir acetazólamíðs, eins og svefnhöfgi, þreyta og nærsýni, geta skert hæfni til aksturs og stjórnunar véla. 4.8 Aukaverkanir Mjög algengar ( 1/10); algengar ( 1/100 til <1/10); sjaldgæfar ( 1/1.000 til <1/100); mjög sjaldgæfar ( 1/ til <1.000); koma örsjaldan fyrir (<1/10.000); tíðni ekki þekkt (ekki hægt að áætla tíðni út frá fyrirliggjandi gögnum) Aukaverkanir Líffæraflokkur Algengar Sjaldgæfar Mjög sjaldgæfar Tíðni ekki þekkt Blóð og eitlar Vanmyndunarblóðleysi Kyrningarhrap Hvítkornafæð Blóðflagnafæð Blóðflagnafæðarpurpuri (thrombocytic purpura), Beinmergsbæling Blóðfrumnafæð Ónæmiskerfi Ofnæmislost Bráðaofnæmi Innkirtlar Efnaskipti og næring Blóðsýring Hækkun þvagsýru Blóðkalíumlækkun Of hár blóðsykur Blóðsykurfall Beinmeyra Blóðnatríumlækkun Geðræn vandamál Þunglyndi Taugakerfi Sundl Náladofi Krampar Linkulömun Augu Nærsýni Ringlun Pirringur Spenningur Höfuðverkur Óregluhreyfing Syfja Svefndrungi Eyru og völundarhús Meltingarfæri Lifur og gall Bragðtruflanir Ógleði Uppköst Eyrnasuð Niðurgangur Lifrarbólga Gula Svæsið lifrardrep Skert heyrn Sortusaur Óeðlileg lifrarstarfsemi 4

5 Húð og undirhúð Kláði Regnbogaroðasótt Stevens Johnson heilkenni Drep í húðþekju Ljósnæmi Aukinn óeðlilegur hárvöxtur Ofsakláði Bráð útbreidd graftarútþot Nýru og þvagfæri Nýrnasteinar Nýrnabilun Kristallamiga Steinamyndun Blóð í þvagi Sykur í þvagi Ofsamiga, Nýrna- og þvagfærakveisa Nýrnaskemmdir Æxlunarfæri og brjóst Almennar aukaverkanir og aukaverkanir á íkomustað Rannsóknaniðurstöður Þreyta Sótthiti, Þróttleysi Aukin þvagsýra Minnkuð kynhvöt Andlitsroði Þorsti Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist lyfinu til Lyfjastofnunar, Ofskömmtun Eituráhrif Ekkert sérstakt móteitur er til. 250 mg í 9 mánaða gömlu barni olli vægri eitrun eftir magatæmingu. Um 5 g hjá fullorðnum ollu miðlungs eitrun. Einkenni Syfja, trufluð húðskynjun, hreyfitruflun, tvísýni, þokusýn, ógleði, uppköst, ofsamiga, þorsti, hiti, útbrot og meint ofnæmisvandamál. Búast má við ójafnvægi á blóðsöltum sem getur þróast í blóðsýringu og haft áhrif á miðtaugakerfi. Ef ofskömmtun er mikil eykst hætta á hvítblæði, rauðalosblóðleysi, nýrnasteina, blóðmigu og hugsanlega nýrnabilun. Meðferð Meðferð skal vera einkenna- og stuðningsmiðuð. Fylgjast skal vel með elektrólýtagildum í sermi (einkum kalíum) og sýrustigi blóðs. Stuðningsaðgerðir eru nauðsynlegar til að stilla elektrólýta og sýrustig. Blóðsýringu má venjulega laga með því að gefa bikarbonat. Acetazólamíð má fjarlægja með blóðskilun. Það getur verið mikilvægt í ofskömmtunartilfellum við nýrnabilun. 5. LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR 5

6 5.1 Lyfhrif Flokkun eftir verkun: Karbóanhýdrasa-hemlar-Acetazolamidum, ATC flokkur: S01EC01 Verkunarháttur: Acetazolamíð er öflugt hemill ensímsins kolsýruanhýdrasa, ensíms sem hvetur afturkræfa ferlið sem felur í sér vötnun koldíoxíðs og afvötnun kolsýru. Hamlandi verkun acetazólamíðs í auga minnkar seytingu augnhólfavökva sem leiðir til lækkaðs augnþrýstings og er þannig notað sem meðferð við gláku. Lyfhrif: Þvagræsandi áhrif acetazólamíðs koma vegna hömlunar á kolsýruanhýdrasa í nýrum, þar sem nýrun eru ábyrg fyrir vötnun koldíoxíðs og afvötnun koldíoxíðs er hamið. Þvagræsandi áhrifin eru lítil eða í meðallagi og hverfa eftir nokkra daga (við langvarandi gjöf) fyrir tilstilli stýriferla líkamans (compensation mechanisms). 5.2 Lyfjahvörf Frásog: Acetazólamíð frásogast hratt frá meltingarfærum eftir inntöku og binst plasmapróteinum fast svo og ensíminu kolsýruanhýdrasa. Lyfið byrjar að safnast fyrir í vefjum þar sem ensímið er til staðar, m.a. í rauðum blóðkornum og nýrnaberki. Dreifing: Plasmagildi lyfsins ná hámarki eftir 1-3 klukkustundir eftir inntöku, þar sem hámarksgildi næst í blóði u.þ.b. einni klukkustund síðar. Plasmagildi lækka mun hraðar en í rauðum blóðkornum eða í blóði og útskilnaður verður oftast tvískiptur. Fyrri hlutinn er með helmingunartímann 2 klukustundir og seinni hlutinn hefur helmingunartímann 13 klukkustundir. Lokahelmingunartíminn samsvara leka úr rauðum blóðkornum. Brotthvarf: Acetazólamíð skilst algerlega út um nýrun. 5.3 Forklínískar upplýsingar Tilkynnt hefur verið um vansköpun (galla í útlimum) hjá músum, rottum, hömstrum og kanínum við skammta meira en tíu sinnum stærri en klínískt ráðlagðra skammta fyrir acetazólamíð gefnu til inntöku og inndælingar. 6. LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR 6.1 Hjálparefni Kalsíumhydrogenfosfat. Maíssterkja. Natríumsterkjuglýkolat. Povidon K Magnesíumstearat. 6.2 Ósamrýmanleiki Á ekki við. 6.3 Geymsluþol 6

7 4 ár 6.4 Sérstakar varúðarreglur við geymslu Engin sérstök fyrirmæli eru um geymsluaðstæður lyfsins. 6.5 Gerð íláts og innihald Plastglas með 100 töflum. 6.6 Leiðbeiningar um notkun og meðhöndlun og förgun Engin sérstök fyrirmæli. 7. MARKAÐSLEYFISHAFI Mercury Pharmaceuticals Ltd., Capital House, 85 King William Street, London EC4N 7BL, Bretland 8. MARKAÐSLEYFISNÚMER MTnr DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS Dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 1. janúar 1986 Nýjasta dagsetning endurnýjun markaðsleyfis: 29. desember DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS 19. febrúar

Meðferð með GnRH-hliðstæðum er aðeins við einkennum; þessi meðferð eyðir ekki undirliggjandi orsökum frjósemisvandamáls.

Meðferð með GnRH-hliðstæðum er aðeins við einkennum; þessi meðferð eyðir ekki undirliggjandi orsökum frjósemisvandamáls. SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS 1. HEITI DÝRALYFS Busol 0,004 mg/ml stungulyf, lausn, handa nautgripum, hestum, kanínum 2. INNIHALDSLÝSING Hver ml inniheldur : Virkt innihaldsefni: Buserelin (sem buserelinasetat)